Fosfatriclaben, a prodrug of triclabendazole: Preparation, stability, and fasciolicidal activity of three new intramuscular formulations
Por:
Flores-Ramos M., Leyva-Gómez G., Rojas-Campos T., Cruz-Mendoza I., Hernández-Campos A., Vera-Montenegro Y., Castillo R., Velázquez-Martínez I., Padierna-Mota C., Arias-García R., Ibarra-Velarde F.
Publicada:
1 ene 2024
Ahead of Print:
1 ene 2024
Resumen:
In this study, we present the preparation, stability, and in vivo fasciolicidal activity of three new intramuscular formulations in sheep of a prodrug based on triclabendazole, named fosfatriclaben. The new formulations were ready-to-use aqueous solutions with volumes recommended for intramuscular administration in sheep. The use of poloxamers (P-407 and P-188) and polysorbates (PS-20 and PS-80) in the new formulations improved the aqueous solubility of fosfatriclaben by 8-fold at pH 7.4. High-performance liquid chromatography with UV detection was used to evaluate the stability of fosfatriclaben in the three formulations. High recovery (> 90%) of fosfatriclaben was found for all formulations after exposure at 57 ± 2 °C for 50 h. The three intramuscular formulations showed high fasciolicidal activity at a dose of 6 mg/kg, which was equivalent to the triclabendazole content. The fasciolicidal activity of fosfatriclaben was similar to commercial oral (Fasimec®) and intramuscular (Endovet®) triclabendazole formulations at a dose of 12 mg/kg. In the in vivo experiments, all formulations administered intramuscularly reduced egg excretion by 100%, and formulations F1, F2, and F3 presented fasciolicidal activities of 100%, 100%, and 99.6%, respectively. © 2024
Filiaciones:
Flores-Ramos M.:
Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia, Departamento de Parasitología, Universidad Nacional Autónoma de México, CDMX, 04510, Mexico
Escuela Nacional de Estudios Superiores, Unidad Mérida, Universidad Nacional Autónoma de México, Carretera Mérida-Tetiz, Km 4, Ucú, Yucatán, 97357, Mexico
Leyva-Gómez G.:
Facultad de Química, Departamento de Farmacia, Universidad Nacional Autónoma de México, CDMX, 04510, Mexico
Rojas-Campos T.:
Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia, Departamento de Parasitología, Universidad Nacional Autónoma de México, CDMX, 04510, Mexico
Área Académica de Medicina Veterinaria y Zootecnia, Universidad Autónoma del Estado de Hidalgo, Hidalgo, Tulancingo, 43600, Mexico
Cruz-Mendoza I.:
Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia, Departamento de Parasitología, Universidad Nacional Autónoma de México, CDMX, 04510, Mexico
Hernández-Campos A.:
Facultad de Química, Departamento de Farmacia, Universidad Nacional Autónoma de México, CDMX, 04510, Mexico
Vera-Montenegro Y.:
Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia, Departamento de Parasitología, Universidad Nacional Autónoma de México, CDMX, 04510, Mexico
Castillo R.:
Facultad de Química, Departamento de Farmacia, Universidad Nacional Autónoma de México, CDMX, 04510, Mexico
Velázquez-Martínez I.:
Laboratorios de Especialidades Inmunológicas S.A. de C.V., Av. Gran Canal S/N Locales 3 y 4, Ampliación Casas Alemán, Alcaldía Gustavo A. Madero, CDMX, 07580, Mexico
Padierna-Mota C.:
Laboratorios de Especialidades Inmunológicas S.A. de C.V., Av. Gran Canal S/N Locales 3 y 4, Ampliación Casas Alemán, Alcaldía Gustavo A. Madero, CDMX, 07580, Mexico
Arias-García R.:
Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia, Departamento de Parasitología, Universidad Nacional Autónoma de México, CDMX, 04510, Mexico
Ibarra-Velarde F.:
Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia, Departamento de Parasitología, Universidad Nacional Autónoma de México, CDMX, 04510, Mexico
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