Design, synthesis, and in vitro antiprotozoal, antimycobacterial activities of N-{2-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]ethyl}ureas
Por:
Nava-Zuazo C., Estrada-Soto S., Guerrero-Álvarez J., León-Rivera I., Molina-Salinas G.M., Said-Fernández S., Chan-Bacab M.J., Cedillo-Rivera R., Moo-Puc R., Mirón-López G., Navarrete-Vazquez G.
Publicada:
1 sep 2010
Resumen:
We have synthesized a new series of quinoline tripartite hybrids from chloroquine, ethambutol, and isoxyl drugs, using a short synthetic route. Compounds 1-8 were tested in vitro against five protozoa (Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Leishmania mexicana and Trypanosoma cruzi) and Mycobacterium tuberculosis. N-(4-Butoxyphenyl)-N'-{2-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]ethyl}urea (6) was the most active compound against all parasites tested. Compound 6 was 670 times more active than metronidazole, against G. intestinalis. It was as active as pentamidine against L. mexicana, and it was twofold more potent than ethambutol and isoxyl versus M. tuberculosis. This compound could be considered as a new broad spectrum antimicrobial agent. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.
Filiaciones:
Nava-Zuazo C.:
Facultad de Farmacia, Universidad Autónoma Del Estado de Morelos, Cuernavaca, Morelos 62209, Mexico
Estrada-Soto S.:
Facultad de Farmacia, Universidad Autónoma Del Estado de Morelos, Cuernavaca, Morelos 62209, Mexico
Guerrero-Álvarez J.:
Centro de Investigaciones Químicas, Universidad Autónoma Del Estado de Morelos, Cuernavaca, Morelos 62209, Mexico
León-Rivera I.:
Centro de Investigaciones Químicas, Universidad Autónoma Del Estado de Morelos, Cuernavaca, Morelos 62209, Mexico
Molina-Salinas G.M.:
División de Biología Celular y Molecular, Centro de Investigación Biomédica Del Noreste, IMSS, Monterrey, Nuevo León 64720, Mexico
Said-Fernández S.:
División de Biología Celular y Molecular, Centro de Investigación Biomédica Del Noreste, IMSS, Monterrey, Nuevo León 64720, Mexico
Chan-Bacab M.J.:
Departamento de Microbiología Ambiental y Biotecnología, Universidad Autónoma de Campeche, Campeche 24030, Mexico
Cedillo-Rivera R.:
Unidad de Investigación Médica Yucatán, Unidad Médica de Alta Especialidad, IMSS Mérida, Yucatán 97000, Mexico
Moo-Puc R.:
Unidad de Investigación Médica Yucatán, Unidad Médica de Alta Especialidad, IMSS Mérida, Yucatán 97000, Mexico
Mirón-López G.:
Facultad de Química, Universidad Autónoma de Yucatán, Merida, Yucatán 97000, Mexico
Navarrete-Vazquez G.:
Facultad de Farmacia, Universidad Autónoma Del Estado de Morelos, Cuernavaca, Morelos 62209, Mexico
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