Use of STAT6 phosphorylation inhibitor and trimethylglycine as new adjuvant therapies for 5-fluorouracil in colitis-associated tumorigenesis


Por: Mendoza-Rodríguez M.G., Sánchez-Barrera C.Á., Callejas B.E., García-Castillo V., Beristain-Terrazas D.L., Delgado-Buenrostro N.L., Chirino Y.I., León-Cabrera S.A., Rodríguez-Sosa M., Gutierrez-Cirlos E.B., Pérez-Plasencia C., Vaca-Paniagua F., Meraz-Ríos M.A., Terrazas L.I.

Publicada: 1 ene 2020
Resumen:
Colorectal cancer (CRC) is one of the most widespread and deadly types of neoplasia around the world, where the inflammatory microenvironment has critical importance in the process of tumor growth, metastasis, and drug resistance. Despite its limited effectiveness, 5-fluorouracil (5-FU) is the main drug utilized for CRC treatment. The combination of 5-FU with other agents modestly increases its effectiveness in patients. Here, we evaluated the anti-inflammatory Trimethylglycine and the Signal transducer and activator of transcription (STAT6) inhibitor AS1517499, as possible adjuvants to 5-FU in already established cancers, using a model of colitis-associated colon cancer (CAC). We found that these adjuvant therapies induced a remarkable reduction of tumor growth when administrated together with 5-FU, correlating with a reduction in STAT6-phosphorylation. This reduction upgraded the effect of 5-FU by increasing both levels of apoptosis and markers of cell adhesion such as E-cadherin, whereas decreased epithelial–mesenchymal transition markers were associated with aggressive phenotypes and drug resistance, such as ß-catenin nuclear translocation and Zinc finger protein SNAI1 (SNAI1). Additionally, Il-10, Tgf-ß, and Il-17a, critical pro-tumorigenic cytokines, were downmodulated in the colon by these adjuvant therapies. In vitro assays on human colon cancer cells showed that Trimethylglycine also reduced STAT6-phosphorylation. Our study is relatively unique in focusing on the effects of the combined administration of AS1517499 and Trimethylglycine together with 5-FU on already established CAC which synergizes to markedly reduce the colon tumor load. Together, these data point to STAT6 as a valuable target for adjuvant therapy in colon cancer. © 2020 by the authors. Licensee MDPI, Basel, Switzerland.

Filiaciones:
Mendoza-Rodríguez M.G.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Unidad Biomed, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

Sánchez-Barrera C.Á.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

Callejas B.E.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Unidad Biomed, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

García-Castillo V.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Unidad Biomed, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

Beristain-Terrazas D.L.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Unidad Biomed, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

Delgado-Buenrostro N.L.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Unidad Biomed, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

Chirino Y.I.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Unidad Biomed, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

León-Cabrera S.A.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Unidad Biomed, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

Rodríguez-Sosa M.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Unidad Biomed, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

Gutierrez-Cirlos E.B.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

Pérez-Plasencia C.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Instituto Nacional de Cancerología, Subdirección de Investigación Básica, Av. San Fernando No. 22, Ciudad de México, 14080, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Unidad Biomed, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

 Inst Nacl Cancerol, Subdirecc Invest Basica, Ave San Fernando 22, Mexico City 14080, DF, Mexico

Vaca-Paniagua F.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Instituto Nacional de Cancerología, Subdirección de Investigación Básica, Av. San Fernando No. 22, Ciudad de México, 14080, Mexico

 Laboratorio Nacional en Salud, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de Mexico, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Unidad Biomed, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

 Inst Nacl Cancerol, Subdirecc Invest Basica, Ave San Fernando 22, Mexico City 14080, DF, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Lab Nacl Salud, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

Meraz-Ríos M.A.:
 Centro de Investigación y de Estudios Avanzados del Instituto Politécnico Nacional, Avenida IPN 2508, San Pedro Zacatenco, Ciudad de México, 07360, Mexico

Terrazas L.I.:
 Unidad de Biomedicina, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de México, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Laboratorio Nacional en Salud, Facultad de Estudios Superiores Iztacala, Universidad Nacional Autónoma de Mexico, Avenida de los Barrios 1, Los Reyes Iztacala, Tlalnepantla, 54090, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Unidad Biomed, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

 Univ Nacl Autonoma Mexico, Fac Estudios Super Iztacala, Lab Nacl Salud, Ave Barrios 1, Los Reyes Iztacala 54090, Tlalnepantla, Mexico

Inst Politecn Nacl, Ctr Invest & Estudios Avanzados, Ave IPN 2508, Mexico City 07360, DF, Mexico
ISSN: 16616596
Editorial
MDPI AG, POSTFACH, CH-4005 BASEL, SWITZERLAND, Suiza
Tipo de documento: Article
Volumen: 21 Número: 6
Páginas:
WOS Id: 000529890200226
ID de PubMed: 32244885